TulmiSTAR-02: A Two-part Phase I Dose Escalation Study of Tulmimetostat (DZR123) in Combination With Darolutamide or Abiraterone Followed by Open-label, Randomized, Phase II Dose Expansion Study to Assess the Safety and Efficacy of Tulmimetostat in Combination With Darolutamide Versus Darolutamide Alone in Patients With Metastatic Hormone-sensitive Prostate Cancer

The purpose of the study is to evaluate the safety, tolerability, and efficacy of the two different treatment combinations of tulmimetostat in participants with de novo or recurrent Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC).

开始日期2026-01-13

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

NCT05467748

/ Recruiting临床1/2期IIT

Phase Ib/II Study of Safety and Efficacy of EZH2 Inhibitor, Tulmimetostat, and PD-1 Blockade for Treatment of Advanced Non-small Cell Lung Cancer

This is an open label, single arm, phase Ib/II clinical trial of checkpoint blockade, pembrolizumab and EZH2 inhibitor, tulmimetostat combination therapy for patients with advanced non-small cell lung cancer who have progressed from front or second-line treatment. Patients will be enrolled at multiple Veterans Affairs Medical Centers.

开始日期2025-12-08

申办/合作机构

VA Office of Research and Development

NCT07206056

/ Recruiting临床1/2期

TulmiSTAR-01: A Two-part, Phase I Dose Escalation and Expansion Followed by a Randomized, Open-label Multicenter, Phase II Study to Assess the Safety and Efficacy of the Combination of Tulmimetostat (DZR123) and JSB462 (Luxdegalutamide) vs Standard of Care in Patients With Progressive Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer

This is a two-part, Phase I/II, open-label, global, multicenter study assessing the safety and efficacy of the combination of tulmimetostat (DZR123) and JSB462 (luxdegalutamide) versus standard of care in participants with progressive metastatic castrate resistant prostate cancer (mCRPC).

开始日期2025-10-15

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

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100 项与 Tulmimetostat 相关的专利（医药）

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2025-12-01·FUNCTIONAL & INTEGRATIVE GENOMICS

Polycomb repressive complex 2 (PRC2) pathway’s role in cancer cell plasticity and drug resistance

Review

作者: Tabari, Mohammad Amin Khazeei ; Khan, Haroon ; Javan, Alireza ; Larsen, Danaé S ; Rezaee, Aryan ; Heidari, Mohammad Mahdi ; Sanaye, Pantea Majma ; Hadipour, Mahboube ; Goleij, Pouya ; Daglia, Maria

Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) is a central regulator of gene expression via the trimethylation of histone H3 on lysine 27. This epigenetic modification plays a crucial role in maintaining cell identity and controlling differentiation, while its dysregulation is closely linked to cancer progression. PRC2 silences tumor suppressor genes, promoting cell proliferation, metastasis, epithelial-mesenchymal transition, and cancer stem cell plasticity. Enhancement of zeste homolog 2 (EZH2) overexpression or gain-of-function mutations have been observed in several cancers, including lymphoma, breast, and prostate cancers, driving aggressive tumor behavior and drug resistance. In addition to EZH2, other PRC2 components, such as embryonic ectoderm development (EED) and suppressor of zeste 12, are essential for complex stability and function. EED, in particular, enhances EZH2 activity and has emerged as a therapeutic target. Inhibitors like MAK683 and EED226 disrupt EED's ability to maintain PRC2 activity, thereby reducing H3K27me3 levels and reactivating tumor suppressor genes. Valemetostat, a dual inhibitor of both EZH2 and EED, has shown promising results in aggressive cancers like diffuse large B-cell lymphoma and small-cell lung cancer, underlining the therapeutic potential of targeting multiple PRC2 components. PRC2's role extends beyond gene repression, as it contributes to metabolic reprogramming in tumors, regulating glycolysis and lipid synthesis to fuel cancer growth. Furthermore, PRC2 is implicated in chemoresistance, particularly by modulating DNA damage response and immune evasion. Tazemetostat, a selective EZH2 inhibitor, has demonstrated significant clinical efficacy in EZH2-mutant cancers, such as non-Hodgkin lymphomas and epithelioid sarcoma. However, the compensatory function of enhancer of zeste homolog 1 (EZH1) in some cancers requires dual inhibition strategies, as seen with agents like UNC1999 and Tulmimetostat, which target both EZH1 and EZH2. Given PRC2's multifaceted role in cancer biology, its inhibition represents a promising avenue for therapeutic intervention. The continued development of PRC2 inhibitors and exploration of their use in combination with standard chemotherapy or immunotherapy has great potential for improving patient outcomes in cancers driven by PRC2 dysregulation.

2024-08-01·CANCER RESEARCH

Comprehensive Target Engagement by the EZH2 Inhibitor Tulmimetostat Allows for Targeting of ARID1A Mutant Cancers

Article

作者: Ronda Rippley ; Kaiming Sun ; Jennifer A. Mertz ; Jacob I. Stuckey ; Avinash Khanna ; Julian Levell ; Jike Cui ; Rentian Wu ; Elizabeth J. Adams ; Jennifer Truong ; Victor Gehling ; Nehal J. Lakhani ; Patricia J. Keller ; Nico Cantone ; Alexandre Côté ; Patrick Trojer ; Feng Zhao ; Linda Duska ; Drew Rasco ; Zehua Chen ; Jing Wang ; Mohammed Taimi ; Rosana Meyer ; Martin Gutierrez ; Michael Devitt ; Ziyang Yu ; Shilpi Arora ; Richard T. Cummings

Abstract:

Recurrent somatic mutations in the BRG1/BRM-associated factor (BAF) chromatin remodeling complex subunit ARID1A occur frequently in advanced urothelial, endometrial, and ovarian clear cell carcinomas, creating an alternative chromatin state that may be exploited therapeutically. The histone methyltransferase EZH2 has been previously identified as targetable vulnerability in the context of ARID1A mutations. In this study, we describe the discovery of tulmimetostat, an orally available, clinical stage EZH2 inhibitor, and it elucidates the aspects of its application potential in ARID1A mutant tumors. Tulmimetostat administration achieved efficacy in multiple ARID1A mutant bladder, ovarian, and endometrial tumor models and improved cisplatin response in chemotherapy-resistant models. Consistent with its comprehensive and durable level of target coverage, tulmimetostat demonstrated greater efficacy than other PRC2-targeted inhibitors at comparable or lower exposures in a bladder cancer xenograft mouse model. Tulmimetostat mediated extensive changes in gene expression, in addition to a profound reduction in global H3K27me3 levels in tumors. Phase I clinical pharmacokinetic and pharmacodynamic data indicated that tulmimetostat exhibits durable exposure and profound target engagement. Importantly, a tulmimetostat controlled gene expression signature identified in whole blood from a cohort of 32 patients with cancer correlated with tulmimetostat exposure, representing a pharmacodynamic marker for the assessment of target coverage for PRC2-targeted agents in the clinic. Collectively, these data suggest that tulmimetostat has the potential to achieve clinical benefit in solid tumors as a monotherapy but also in combination with chemotherapeutic agents, and may be beneficial in various indications with recurrent ARID1A mutations.

Significance::

The EZH2 inhibitor tulmimetostat achieves comprehensive target inhibition in ARID1A mutant solid tumor models and cancer patients that can be assessed with a pharmacodynamic gene signature in peripheral blood.

Current Oncology Reports

The Role of EZH2 in Malignant Pleural Mesothelioma and Beyond: Current Practice and Future Perspectives

Review

作者: Alabalik, Ulas ; Pierobon, Mariaelena ; Kucukoner, Mehmet ; Alsubaie, Abduljalil Mohammed ; Liotta, Lance ; Ibrahim, Aisha K ; Demir, Tarik

Abstract:

Purpose of Review:

Malignant pleural mesothelioma (MPM) remains a rare but highly aggressive malignancy with limited treatment options and poor prognosis. For nearly twenty years, platinum–pemetrexed chemotherapy has persisted as the unchanged standard treatment; although recent progress in immunotherapy has modestly disrupted this therapeutic plateau, survival outcomes remain disappointingly limited. This review aims to provide a comprehensive overview of the epigenetic landscape of MPM, focusing particularly on the oncogenic and therapeutic implications of enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), and to discuss its potential as a target for novel therapeutic strategies and combination regimens.

Recent Findings:

Epigenetic dysregulation has emerged as a central driver of mesothelioma pathogenesis. EZH2, the catalytic component of the polycomb repressive complex 2 (PRC2), mediates histone H3K27 trimethylation, silencing tumor suppressor genes and promoting malignant transformation. In addition to its canonical role, EZH2 has non-canonical oncogenic effects that modulate transcription, apoptosis, DNA repair, and immune evasion. High EZH2 expression correlates with BAP1 loss, which enhances chromatin remodeling defects and disease aggressiveness. Preclinical and early clinical data demonstrate that EZH2 inhibitors—including tazemetostat, valemetostat, GSK126, EPZ011989, tulmimetostat, and novel PROTAC-based degraders such as MS1943—can suppress tumor progression, modulate the tumor immune microenvironment, and restore therapeutic sensitivity. Furthermore, combination approaches integrating EZH2 inhibition with chemotherapy or immune checkpoint blockade show synergistic potential in overcoming resistance.

Summary:

EZH2 represents a pivotal epigenetic regulator and a promising therapeutic target in MPM. Further understanding the dual canonical and non-canonical roles of EZH2 in tumor biology will be key to optimizing targeted and combinatorial treatment strategies. Future research should focus on translating EZH2 inhibition into clinical benefit, identifying predictive biomarkers of response, and exploring rational combinations with chemotherapy, targeted drugs, or immunotherapy to improve survival outcomes in mesothelioma patients.

项与 Tulmimetostat 相关的新闻（医药）

2026-02-12

·砌块化学

大数据分析，药物化学视角｜十年抗癌药物设计全景：2015-2025

聊砌块，说化学从药物化学视角系统梳理了 2015-2025 年抗癌药物的研发、临床应用及发展趋势，涵盖药物分类、获批/在研/退市药物解析、核心技术创新、挑战与未来方向等维度，是抗癌药物化学领域的综合性研究成果。涵盖20余种药物的构效关系（SAR）分析；围绕FDA 获批药物、临床试验研究药物、退市/终止研发药物三大类；分类解析了传统细胞毒性药物、靶向治疗等九大类抗癌药物的作用机制、构效关系（SAR）等；单抗药物及ADC药物在此不做描述，需要请点击文末-阅读原文。关键词：FDA 获批药物、SAR分析 DOI：10.1039/d5ra05472a 抗癌药物的进化之路抗癌药物按作用机制、分子靶点和化学结构分为 9 大类，涵盖传统细胞毒性药物、靶向治疗、靶向蛋白降解剂、生物制剂与 ADCs、小分子免疫调节剂、金属基药物、激素治疗、先进给药系统、放射性药物，各类药物反映了癌症治疗的不同创新阶段。 FDA 获批药物（2015-2025）过去十年，FDA 批准了多款具有里程碑意义的抗癌药物，这些药物的成功均离不开药物化学对结构-活性关系（SAR）的精准优化。靶向治疗—酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）奥希替尼（Osimertinib，2015 年获批）第三代 EGFR TKI，专为 EGFR 敏感突变（如 19 外显子缺失、L858R）和 T790M 耐药突变设计，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗。 SAR 特征：丙烯酰胺弹头与 EGFR 的 Cys797 残基共价结合，甲氧基确保对 T790M 突变的选择性，间位取代苯胺减少 CYP3A4 介导的代谢降解。替沃扎尼（Tivozanib，2021 年获批）高选择性 VEGFR-1/2/3 抑制剂，用于复发或难治性肾细胞癌。 SAR 特征：其骨架通过脲键与 VEGFR-2 铰链区形成双重氢键，氯苯基增强疏水相互作用，极性侧链优化选择性与水溶性。维塞替尼（Vimseltinib，2025 年获批）选择性 CSF-1R 抑制剂，用于腱鞘巨细胞瘤（TGCT）。 SAR 特征：酰胺连接子确保与靶点铰链区的稳定结合，极性侧链平衡选择性与水溶性，将二甲基氨基替换为二乙基氨基可进一步提升 CSF-1R 抑制活性。靶向治疗—激酶抑制剂帕博西尼（Palbociclib，2015 年获批）选择性 CDK4/6 抑制剂，用于 HR+/HER2-晚期乳腺癌。 SAR 特征：哌嗪环提升水溶性与口服生物利用度，吡啶氮原子确保 CDK4 选择性结合，环戊烷基团填充 CDK6 的疏水口袋。阿贝西利（Abemaciclib，2017 年获批）另一款 CDK4/6 抑制剂，更强的脂溶性使其能透过血脑屏障，适合中枢神经系统转移患者，且中性粒细胞减少发生率更低。 SAR 特征：NH 基团与激酶形成关键氢键，丙基取代通过空间位阻提升对脱靶激酶的选择性；在苯并[d]咪唑系列中，N1-异丙基取代相比甲基/乙基或大体积基团活性最优。米尔达替尼（Mirdametinib，2025 年获批） MEK1/2 抑制剂，首个获批用于 1 型神经纤维瘤病相关的丛状神经纤维瘤，成人与儿科患者均可使用。 SAR 特征：其结构中的关键氢键供体与 MEK1 铰链区结合，芳香环卤素取代增强结合疗效与药效学效果。联合治疗方案：克服单药耐药索托拉西布+帕尼单抗（2025 年获批） KRAS G12C 抑制剂与 EGFR 单克隆抗体联合，用于 KRAS G12C 突变结直肠癌，通过阻断 EGFR 反馈激活克服索托拉西布单药耐药。 SAR 特征：丙烯酰胺弹头与 KRAS G12C 的 Cys12 共价结合，脂溶性尾巴提升细胞渗透性。恩考芬尼+西妥昔单抗+mFOLFOX6（2024 年获批） BRAF V600E 抑制剂+EGFR 抗体+化疗的三联方案，用于 BRAF V600E 突变结直肠癌。 SAR 特征：关键在于避免 MAPK 悖论性激活：磺酰胺基团占据 BRAF V600E ATP 结合口袋，二甲基吡唑基团抑制悖论性激活，卤素取代优化溶解性。阿卡替尼+苯达莫司汀+利妥昔单抗（2025 年获批）用于不适合自体干细胞移植的初治套细胞淋巴瘤。 SAR 特征：丙烯酰胺弹头与 BTK 的 Cys481 共价结合，甲基取代减少脱靶活性，吡唑和嘧啶核心提升铰链结合特异性。其他重要获批药物曲奥舒凡（Treosulfan，2025 年获批）双功能烷化剂，与氟达拉滨联合用于 AML/MDS 患者的造血干细胞移植预处理。 SAR 特征：二醇基团显著提升水溶性，非酶促激活生成双功能环氧化物，增强骨髓消融效果艾沃美替尼+地法替尼联合方案（2025 年获批） MEK1/2 抑制剂与 FAK 抑制剂联合，用于 KRAS 突变复发性低级别浆液性卵巢癌，双通路抑制同时靶向肿瘤信号与肿瘤微环境。艾沃美替尼的 SAR 特征：色原酮核心为基础，嘧啶氧基取代与 MEK 形成氢键，氟吡啶环提升代谢稳定性，甲基磺酰胺基改善溶解性，色原酮甲基实现 MEK/RAF 双抑制；地法替尼的 SAR 特征：吡啶核心介导氢键与平面性，对氟苯基填充疏水口袋，叔胺链接子优化药代动力学。临床试验中的在研药物除已获批药物外，多款处于临床阶段的在研药物展现出巨大潜力，为未被满足的临床需求提供解决方案。靶向小分子药物 Divarasib（GDC-6036）共价 KRAS G12C 抑制剂，Phase I/II 试验中，NSCLC 患者客观缓解率（ORR）达 53%，结直肠癌患者 ORR 为 29%。 SAR 特征：C7 位三氟甲基吡啶基团增强口袋结合，定向丙烯酰胺弹头与 Cys12 共价结合；C2 位取代耐受性高，空间位阻影响小。 Glecirasib（JAB-21822）不可逆 KRAS G12C 抑制剂，Phase IIb 试验 ORR 为 48%，疾病控制率（DCR）86%，对 G12C/R68S、G12C/H95D/Q 等耐药突变仍有效。 SAR 特征：1,8-萘啶-3-甲腈骨架锚定 KRAS 开关 II 口袋，精准定位的弹头实现 Cys12 选择性共价结合。表观遗传抑制剂 PRT543 选择性 PRMT5 抑制剂，Phase I/II 试验中实现卵巢癌完全缓解，通过与 Phe327 的 π-π 相互作用增强选择性。 SAR 特征：与 PRMT5 活性位点 Glu392、Leu319 等残基形成氢键与静电作用，通过与 Phe327 的 π-π 相互作用增强选择性；碱性胺基修饰平衡选择性与稳定性。 Tulmimetostat（CPI-0209）双 EZH1/EZH2 抑制剂，用于 ARID1A 突变癌症，Phase I/II 试验部分缓解率约 25%，避免 EZH1 代偿性激活。 SAR 特征：中央芳香骨架增强甲基转移酶结构域结合，外周修饰提升渗透性与口服生物利用度。放射性药物与 PROTACs 225Ac-PSMA-R2 α 发射体放射性药物，用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），47% 患者 PSA 下降≥50%。 SAR 特征：脲基 PSMA 配体确保高肿瘤亲和力与低脱靶摄取；DOTA 螯合剂稳定结合 225Ac；定制链接子通过长度与亲水性调控药代动力学，优化肿瘤靶向与辐射递送。 Gridegalutamide 雄激素受体（AR）降解型 PROTAC，Phase I 试验中实现显著 PSA 下降，连接子刚性与 AR 结合域结构优化提升降解效率。 SAR 特征：高亲和力 AR 配体确保靶蛋白结合，CRBN/VHL E3 连接酶招募剂介导泛素化，刚性链接子优化长度与极性，促进 AR 降解与雄激素信号阻断；链接子长度与柔性是关键参数，影响降解动力学与脱靶效应。其他潜力方向 Pegargiminase（ADI-PEG20）聚乙二醇化精氨酸脱亚胺酶，用于 ASS1 缺陷肿瘤，Phase I 试验稳定疾病率 41-50%。 SAR 特征：PEGylation 延长半衰期并降低免疫原性。退市 / 终止研发药物抗癌药物研发具有高风险性，部分药物因疗效不足或毒性问题退市，为后续研发提供了宝贵经验。激酶抑制剂莫博替尼（Mobocertinib） 2024 年退市，用于 EGFR 20 外显子插入突变 NSCLC。 SAR 缺陷：未能完全平衡突变选择性与正常组织耐受性：丙烯酰胺弹头与 EGFR Cys797 共价结合，但苯胺/喹唑啉环修饰不足，导致脱靶 EGFR 抑制，引发腹泻、QT 间期延长等毒性；对 EGFR 20 外显子插入突变的选择性不够精准，临床疗效未优于化疗。英菲格拉替尼（Infigratinib） 2024 年退市，FGFR1-3 抑制剂用于 FGFR2 融合胆管癌，无进展生存期未优于化疗。 SAR 缺陷：亚型选择性与毒性控制失衡：二芳基脲骨架虽通过哌嗪侧链增强 FGFR2 结合，但 FGFR 选择性不足，导致类相关毒性（高磷血症、指甲毒性）；铰链结合与溶解性优化未能转化为临床获益，凸显激酶抑制剂亚型选择性设计的重要性。其他类别美法仑氟芬酰胺（Melphalan flufenamide） 2024 年退市，肽-药物偶联物用于复发多发性骨髓瘤，总生存期反而缩短（19.8 vs 25.0 个月），提示化学结构优化需结合长期临床获益验证。药物化学的核心创新 ▼ 推荐阅读 ▼ KRAS G12C 双靶点抑制剂 | 共价弹头实现GDP/GTP 双态抑制，能解决耐药难题吗？ 2026-02-07 综述 | CK2 抑制剂从基础到临床的转化之旅，2 个活性分子进入临床阶段 2026-02-05 综述｜杂螺环全解析：从合成路线到哌嗪/吗啉生物等排体的药物潜力 2026-01-27 综述 | 目前临床的KRAS G12D 靶向药物的 SAR 优化思路揭秘 2026-01-13 氰基 CN-| 5 年 17 款 FDA 批准新药带氰基 2026-01-09 总结 | 特殊元素及官能团，在药物设计中的不可忽视的作用，值得收藏 2026-01-01 岁暖备年，藏尽烟火欢喜

抗体药物偶联物申请上市上市批准

2026-01-17

·核言阅舍

国内前列腺癌新药研发情况-雄激素受体降解剂

2025年6月6日，Arvinas和辉瑞已向FDA递交了Vepdegestrant（靶蛋白降解嵌合体，PROTAC）的新药上市申请（NDA），若获批，它将成为全球首款PROTAC药物。本次提交的适应症不是前列腺癌，而是乳腺癌“治疗雌激素受体（ER）阳性/人生长表皮生长因子2（HER2）阴性（ER+/HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者”。 PROTAC是一种双功能分子，通常由三部分组成：目标蛋白配体：结合致病蛋白； E3泛素连接酶配体：募集细胞内的E3泛素连接酶；连接体：将两者联合起来，形成三元复合物，诱导目标蛋白泛素化和降解。该类药物对野生型 AR 和临床常见 LBD （AR配体结合结构域）突变均能实现一定程度的降解，可克服恩杂鲁胺/阿比特龙耐药。 LBD区域的点突变使受体对雄激素的敏感性发生质变，类似锁芯损坏的防盗门，使整体向“超敏或广谱化”方向偏移，主要基于以下几种原因： 1）配体门槛降低LED突变（T878A、H875Y、L702H 等）让 AR 的配体结合口袋变得更“宽松”，肾上腺雄激素、孕酮、雌激素甚至糖皮质激素都能以低浓度激活受体，相当于把原来需要高剂量睾酮才能打开的“锁”变成了多钥匙、低剂量就能开的“万能锁”。 2）拮抗剂翻转为激动剂同一突变把抗雄药物（氟他胺、比卡鲁胺、恩杂鲁胺）从“阻断器”变成“启动器”，在突变受体上这些药物反而以更低浓度产生更强的转录激动效应，临床上出现“撤药 PSA 反而下降”的悖论现象。 3）转录活性增强突变受体与辅激活因子（p160 家族）结合更紧密，激素刺激后的转录活性可比野生型高出 2–10 倍。应用在前列腺癌适应症开发的PROTAC已进入临床开发阶段：四、雄激素受体降解剂 1. BMS-986365（CC-94676） CC-94676是一种口服雄激素受体（AR）蛋白降解嵌合体，其作用机制：双功能分子：一端结合 AR 配体结合域，另一端募集 CRBN E3 连接酶，诱导 AR 泛素化-蛋白酶体降解；同时本身还保留 AR 拮抗活性，因此属于“降解+抑制”双重打击；对野生型 AR 和临床常见 LBD （AR配体结合结构域）突变（T878A、H875Y 等）均能实现 >90% 的降解，可克服恩杂鲁胺/阿比特龙耐药。 2019年1月BMS以740亿美元收购新基（Celgene），新基研发的CC-94676纳入BMS管线，由此编号变更维BMS-986365，目前III期临床正在进行中。2025年03月，企业向CDE提交了IND申请，目前该III期临床试验也正在国内多个中心进行，所开展的适应症为“转移性去势抵抗性前列腺癌”。截至目前，BMS合计进行了2项BMS-986365临床试验，1项I期和1项III期。 I期临床试验 2020年06月，企业开展了该药FIH，总体设计为“ 多中心、开放、剂量递增和扩展 ”的I期临床试验，样本量131例，纳入的受试者为“雄激素剥夺治疗和至少先前接受过1次2线激素治疗发生进展的雄激素抵抗前列腺癌患者”。该I期临床试验已完成，试验结果为： 1）剂量扩展期患者的基线特征 2）结果 III期临床试验 2025年03月，BMS在I期临床试验结果+采用FDA推荐的剂量选择以及优化的算法，采用了2个剂量组作用III期临床试验的剂量组，分别为400mg BID和300mg BID（结合了PK、PD、有效性、安全性、退出情况、剂量调整情况进行建立模型，这也是CDE推荐的给药剂量方法）。备注：I期出现无症状QTc延长且发生1例心动过缓。另外，给药剂量-体内暴露量-安全性呈现剂量依赖性。 1）III期整体临床试验设计如下： 2）适应症/受试人群转移雄激素抵抗的前列腺癌患者；经过ARPI系统治疗；患者前列腺癌引起的症状轻微或无症状，且BPI-SF量表评分小于4。 3）对照药物考量根据当地研研究者选择的治疗，包括多西他赛或另一种雄激素受体途径抑制剂（ARPI）如醋酸阿比特龙片、恩扎卢胺软胶囊、醋酸泼尼松片或多西他赛注射液。同步，BMS也在国内开展了该项III期临床研究，首例受试者入组日期为2025年09日01。 2. ARV-110（第一代） ARV-110作用机制与BMS-986365相同。 Arvinas研发的ARV-110为第一代AR降解剂，目前已完成了2项早期临床试验，早期临床试验结果总结如下： 1）受试者人群转移性雄激素抵抗前列腺癌患者；系统使用阿比特龙或恩扎鲁胺后肿瘤进展； 2）剂量递增队列（n=46，2020 年公布） PSA50 率：全人群 17%，携带 AR T878X/H875Y 突变亚组 40%；安全性：未出现 4 级毒性，最常见≥3 级事件为转氨酶升高（与并用瑞舒伐他汀相关），后禁止合用即未再发生。备注：出现了QTc延长和心动过缓不良事件。 3）扩展队列更新（n=153，2023 ESMO）全突变（除 L702H）人群：PSA50 率 36%，中位 rPFS 8.2 个月； T878X/H875Y 纯合亚组：PSA50 率 54%，中位 rPFS 11.1 个月； L702H 突变亚组：PSA50 率仅 8%，几乎无效。备注：该突变的检出率随着检测深度和人群差异而波动：组织火箭-3-8%；液体活检-10-12%；既往恩扎鲁胺或阿比特龙失败的患者，高达15%。T878X、H875Y和L702H，三者共同构成AR-LED突变谱的前三位。 ARV-110 对“非 L702H”的 AR 配体结合域突变患者疗效最明确，但整体人群获益有限，加上无法覆盖 L702H 突变，因此Arvinas 已把开发重心转向第二代分子 ARV-766。 3. ARV-776/JSB462 ARV-776是Arvinas研发的第二代AR降解剂量，其作用机制与上述产品相同，但其在分子层面进行了优化： 1）可覆盖L702H突变； 2）血浆暴露量提高； 3）脱靶降解更少。 2024年04月Arvinas与诺华（Novartis）达成独家战略许可协议。诺华将以高达10.1亿美元的款项获得Arvinas第二代雄激素受体（AR）靶向蛋白降解嵌合体（PROTAC）ARV-766在全球范围内的开发和商业化权利。诺华同时获得Arvinas的另一款处于临床前阶段的AR靶向PROTAC降解剂AR-V7。在被诺华收购以前，Arvinas近进行了1项临床试验（NCT05067140）：1/II期剂量递增和扩展，在2025年01月申办方变更为诺华： 1）FIH-I/II试验受试人群：转移前列腺癌。研究药物：单药或试验药物+阿比特龙剂量递增+扩展+试验结果均未披露。被诺华收购后，在2025年连续启动了4项前列腺癌临床试验： 1）NCT07047118 试验分期：II期受试人群：-PSMA阳性转移性雄激素抵抗前列腺癌患者； -先前至少接受过1次系统性ARPI治疗； -先前接受过0-2次紫杉烷类抗肿瘤治疗； -At least 1 bone or visceral metastatic lesion present on baseline CT, MRI, or bone scan 给药方案：试验组-JSB462 100mg或300mg，每日一次，联合177Lu-PSMA-617；对照组-177Lu-PSMA-617单药。随机后给JSB462，连续给予14天，在治疗期的第一天给予177Lu-PSMA-617。177Lu-PSMA-617给药剂量为7.4，每6周给药1次，最多给药6次。备注：猜测14天内，JSB462可达到稳态浓度。该临床试验已在中国同步进行（CTR20254246）。 2）NCT06991556 试验分期： II期受试人群：-转移性激素敏感前列腺癌（mHSPC）； -高风险的mHSPC：定义为≥1个非淋巴结内脏转移病灶和或≥4转移性骨病灶（至少一个骨病灶不在脊柱和/盆腔）；给药方案：试验组-研究药物+阿比特龙，研究药物剂量为100mg或300mg（2个剂量组），每日1次，随机后开始服用；对照组-给予阿比特龙或恩扎鲁胺。该临床试验已在中国同步进行（CTR20253928）。 3）NCT07206056 试验分期：I/II期；受试人群：-没用过紫杉醇类化疗药物的转移性雄激素抵抗前列腺癌； -基线至少一个转移病灶； -PART1患者既往至少接受过1次系统第二代ARPI治疗，PART2患者既往接受过1次系统第二代ARPI治疗； -PART1a患者雄激素抵抗阶段最多不超过接受过2次系统化疗治疗，PART1b患者雄激素抵抗阶段最多不超过接受过1次系统化疗治疗，转移性雄激素抵抗前列腺癌结果未接受过紫杉烷类药物系统放疗。给药方案：PART1试验组-tulmimetostat (DZR123) +JSB462，；对照组-标准治疗。该临床试验已在中国同步进行（CTR20254907）。 4）NCT07174063 试验分期：I期受试人群：-转移性前列腺癌的日本患者； -至少一个骨或内脏转移肿瘤病灶； -标准治疗失败或拒绝或不能耐受。给药方案： 300 mg 或 100 mg ，每日1次。 - 177Lu-PSMA全球获批上市后，诺华发力持续快速布局前列腺癌治疗领域，单药或组合拳均在靶点作用机制以及分子性能上占有绝对领先优势。 4. HRS-5041 恒瑞自主研发的HRS-5041作用机制同上述药物。目前在国内开展3项临床试验，适应症主要聚焦前列腺癌领域。 1）CTR20232060 试验分期：I期受试人群：-晚期转移性去势抵抗性前列腺癌患者； -既往至少一种新型内分泌药物（如阿比特龙、恩扎卢胺）治疗失败； -既往使用过至少一种紫杉醇类化疗药物（如多西他赛）并在化疗过程中或化疗结束后6个月内进展，或不适合、不耐受化疗药物的患者。给药方案：剂量爬坡-30 mg或90 mg或180 mg或360 mg或540 mg 或 720 mg，口服，每日1次； 2）CTR20243197 试验分期：Ib/II期受试人群：晚期前列腺癌受试者（注册试验信息不全）给药方案：信息不详。 3）CTR20252197 试验分期：I期主要做与利福平之间的相互作用。恒瑞布局了多款雄激素剥夺疗法药物，同时也布局了177Lu标记PSMA靶点放射性治疗药物，发力在前列腺治疗领域深耕。 5.HP518 海创药业自主研发的HP518作用机制同上述药物。其在国内开展了1项临床试验。 1） CTR20233691 试验分期：I/II 期。受试人群：-转移性去势抵抗性前列腺癌； -骨扫描发现至少2处骨病灶或CT/MRI观察到软组织疾病，从而证明患有转移性疾病； -接受过至少一种新型内分泌治疗（如阿比特龙、恩扎鲁胺、阿帕鲁胺、达罗鲁胺、瑞维鲁胺等）；剂量递增阶段的患者需要接受过至少一线化疗（多西他赛、卡巴他赛等），剂量拓展阶段的患者可以接受不超过二线化疗（对于AR LBD活化突变的患者可以不受此限制）；给药方案：第I阶段400mg和500mg两个剂量组，每日1次。 2025年，该企业提交了1项新的IND，适应症为“HP518联合醋酸阿比特龙片和泼尼松片或联合多西他赛和泼尼松片或联合他拉唑帕利用于治疗晚期前列腺癌患者。”，但目前未开展该项临床试验。 6. AC-0176 冰洲石生物科技（上海）有限公司自主研发的AC-0176与上述药物作用机制相同，2022年10月在国内开展了1项I期临床试验，纳入患者为转移性雄激素抵抗前列腺癌。目前已经终止，终止原因为受试者获益风险比改变，申办方决定主动终止研究。 7. TQB3201 正大天晴自主研发的TQB3201作用机制与上述药物相同，2025年05月再国内开展了1项I期临床试验，纳入患者为晚期前列腺癌。剂量爬坡方案：25~800mg，每日一次。总结抑制剂＝“堵住锁孔”，降解剂＝“拆掉整把锁”。对已经靠“配体突变”或“受体扩增”逃脱的肿瘤，降解剂提供了机制上更底层的解决方案。 ---------------------------------------------------- 如果您需要放射性药物临床研究的医学咨询、协助、医学监查和稽查，请与我联系：18602114029（微信号同）。

蛋白降解靶向嵌合体临床3期临床1期临床结果并购

2025-11-30

·信狐药迅

信达生物IL-23p19靶点匹康奇拜单抗、合源生物纳基奥仑赛淋巴瘤新适应症获批上市| 新获批(11.24-11.30）

每周药品注册获批数据，分门别类呈现，一目了然。(11.24-11.30）新药上市申请药品名称企业注册分类受理号匹康奇拜单抗注射液信达生物医药科技(杭州)有限公司 1 CXSS2400103 纳基奥仑赛注射液合源生物科技(天津)有限公司 2.2 CXSS2400104 新药临床申请药品名称企业注册分类受理号 YKYY018雾化吸入剂北京悦康科创医药科技股份有限公司 1 CXHL2501186 YKYY018雾化吸入剂北京悦康科创医药科技股份有限公司 1 CXHL2501177 RSS0343片瑞石生物医药有限公司 1 CXHL2501025 RSS0343片瑞石生物医药有限公司 1 CXHL2501024 注射用GMDTC 广州健尔圣医药科技有限公司 1 CXHL2501019 TQF3250胶囊正大天晴药业集团股份有限公司 1 CXHL2501018 TQF3250胶囊正大天晴药业集团股份有限公司 1 CXHL2501017 TQF3250胶囊正大天晴药业集团股份有限公司 1 CXHL2501016 177Lu-PSMA-VG01注射液山东威智知科药业有限公司 1 CXHL2501015 HRS-6208胶囊山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501014 HRS-6208胶囊山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501013 HRS-6208胶囊山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501012 注射用莱古比星上海亲合力生物医药科技股份有限公司 1 CXHL2501011 HRS-1358片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501010 HRS-1358片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501009 HRS-6209胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2501004 HRS-5041片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2501003 HRS-5041片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2501002 HRS-8080片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501001 HRS-8080片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2501000 HRS-8080片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2500999 HRS-3738片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2501007 HRS-3738片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2501006 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进口申请药品名称企业注册分类受理号放射性药物镓[68Ga]戈泽肽注射液配制用药盒 Novartis Pharma Schweiz AG 5.1 JXHS2400096 枸橼酸西地那非口服混悬液 LABORATORIOS RUBIO,S.A. 5.1 JXHS2200112 马塔西单抗注射液 Pfizer Inc. 1 JXSS2400065 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500036 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500035 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500034 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500033 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500032 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500031 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500030 利妥昔单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2500029 度伐利尤单抗注射液 AstraZeneca UK Limited 2.2 JXSS2500018 度伐利尤单抗注射液 AstraZeneca UK Limited 2.2 JXSS2500017 美沙拉秦肠溶缓释胶囊 Aurobindo Pharma Limited 5.2 JYHS2400003 TAK-279胶囊 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2500324 TAK-279胶囊 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2500323 CVM-1118胶囊 TaiRx, Inc. 1 JXHL2500294 DZR123片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2500289 JSB462片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2500288 DZR123片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2500287 DZR123片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2500286 DZR123片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2500285 Olomorasib胶囊 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500291 Olomorasib胶囊 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500290 双醋瑞因软膏 TWi Biotechnology, Inc. 2.2;2.4 JXHL2500293 达罗他胺片 Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. 2.4 JXHL2500292 DS-3201b片 Daiichi Sankyo, Inc. 2.4 JXHL2500284 甲苯磺酸利特昔替尼胶囊 Pfizer Inc. 2.4 JXHL2500282 甲苯磺酸利特昔替尼胶囊 Pfizer Inc. 2.4 JXHL2500281 BMS-986165片 Bristol-Myers Squibb Company 2.4 JXHL2500283 Tarperprumig注射液 Alexion Pharmaceuticals, Inc. 1 JXSL2500177 AZD4512 AstraZeneca AB 1 JXSL2500176 AZD4512 AstraZeneca AB 1 JXSL2500175 FUB523注射液 Novartis Pharma AG 1 JXSL2500169 Amivantamab注射液(皮下注射) Janssen Research & Development, LLC 2.2 JXSL2500178 Amivantamab注射液(皮下注射) Janssen Research & Development, LLC 2.2 JXSL2500180 中药相关申请药品名称企业注册分类受理号疏肝宁心颗粒中国中医科学院中药研究所 1.1 CXZL2500082 柴黄利胆胶囊北京以岭药业有限公司 1.1 CXZS2400021 菖麻熄风颗粒黑龙江省济仁药业有限公司 2.2 CXZS2500020 桃红四物颗粒上海凯宝药业股份有限公司 3.1 CXZS2500045 苓桂术甘颗粒湖南易能生物医药有限公司 3.1 CXZS2500003 注：橙色字体部分结论为不批准或收到通知件；

申请上市上市批准

100 项与 Tulmimetostat 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
激素依赖性前列腺癌	临床2期	美国	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	美国	Novartis Pharma AG	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	中国	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	澳大利亚	Novartis Pharma AG	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	澳大利亚	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	巴西	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	加拿大	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	法国	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	法国	Novartis Pharma AG	2026-01-13
激素依赖性前列腺癌	临床2期	德国	Novartis Pharma AG	2026-01-13

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05467748 (ASCO2026)	临床1/2期	晚期非小细胞肺癌二线 \| 三线 H3K27me3 \| PD-L1 expression	18	Tulmimetostat 300 mg	繭遞糧夢繭選製簾艱鑰(壓衊餘糧觸壓衊夢鹽簾) = 網醖鏇願製壓範餘衊襯夢艱觸獵衊遞鹹襯蓋醖 (簾築積顧構遞壓鬱構願, 6.8 ~ 40.6)	积极	2026-05-29
NCT07190300 (TulmiSTAR-02, ASCO_GU2026)	临床1/2期	激素依赖性前列腺癌	173	Tulmimetostat + Darolutamide	簾夢鑰襯選構觸觸淵蓋(鬱壓糧觸鹹鹹糧醖膚膚) = 壓蓋齋衊鹹構鑰窪壓襯醖淵壓糧衊襯鹽顧蓋蓋 (衊築廠膚獵鹽蓋憲選觸, 49 ~ 85) 更多	积极	2026-02-26
				Tulmimetostat + Abiraterone	襯窪淵願觸夢鑰憲糧憲(繭選願鏇衊鬱鹹範窪鹽) = 簾蓋簾淵築壓積醖鑰蓋鏇廠鹹範鏇夢壓醖餘鹹 (獵鹹簾選窪製範廠築繭 ) 更多
NCT07206056 (TulmiSTAR-01, ASCO_GU2026)	临床1/2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	188	Tulmimetostat + Luxdegalutamide	夢獵鏇鹹積齋鑰衊選遞(窪鑰膚壓憲糧膚糧鬱艱) = 觸繭糧構艱艱築製鑰鏇衊遞獵繭構廠醖鏇蓋窪 (淵築範觸鑰簾簾鹹窪網 )	积极	2026-02-26
				Tulmimetostat + Luxdegalutamide	夢獵鏇鹹積齋鑰衊選遞(窪鑰膚壓憲糧膚糧鬱艱) = 蓋窪鏇製網獵齋願廠糧衊遞獵繭構廠醖鏇蓋窪 (淵築範觸鑰簾簾鹹窪網 )
NCT04104776 (ASCO2024)	临床2期	晚期恶性实体瘤 \| 血液肿瘤	117	Tulmimetostat 200 mg QD	繭膚夢鹽觸顧遞築範構(齋襯壓獵廠鹹鹽鑰憲膚) = 39.3%/16.2% of pts experienced anemia (any grade/Grade ≥3) 襯網簾範簾願壓範範繭 (淵構醖膚鹹範觸築齋齋 ) 更多	积极	2024-05-24
				Tulmimetostat 300 mg QD
NCT04104776 (ASCO2021)	临床1/2期	肿瘤	33	CPI-0209	鑰構糧觸淵窪夢鑰構獵(構鑰觸構衊選願範鬱構) = 製鹹蓋選獵齋餘鹹糧窪願選鏇鏇網範膚夢積獵 (選範衊選鹽膚鏇夢淵積 )	-	2021-05-28