EI-1071 is a small-molecule drug that inhibits the tyrosine kinase activity of the Colony Stimulating Factor-1 Receptor. EI-1071 shows efficient blood-brain-barrier penetration and causes robust loss of brain microglia in pre-clinical models. EI-1071 also reduces tumor-associated macrophage numbers and improves tumor control in cancer models.
1、研究机构:安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司、福贝生物科技(苏州)有限公司、财团法人生物技术开发中心
2、别名:EI-1071、FB-1071、4B71-01
3、靶点:CSF1R
4、剂型及给药途径:普通片剂; 口服给药
5、结构式
6、适应症及进展
适应症
进展
最新进展日期
阿尔兹海默病
II期
2026-06-10
7、发表论文
标题
内容类型
适应症
企业
技术平台
来源
发表日期
Significance of Enrupatinib, a CSF1R inhibitor, on Decreasing Neuroinflammation and Maintaining Neuronal Health in Mice Models of Alzheimer's Disease
药理研究
阿尔兹海默病
安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司
国立阳明交通大学
2025 AAIC
2025-07-29
Safety of the CSF1R Inhibitor EI-1071 in Human and Its Pharmacological Effects to Reduce Neuroinflammation and Improve Memory Function in a Mouse Model of Alzheimer’s Disease
药理研究
阿尔兹海默病
安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司
2024 AAIC
2024-07-29
8、交易
交易名称
交易类型
转让方
受让方
交易时研发状态
权益类型
权益地区
权益适应症
交易金额
交易时间
福贝生物(4B Technologies)和Elixiron Immunotherapeutics达成独家授权合作,开发临床阶段CSF1R抑制剂EI-1071用于治疗神经系统疾病
授权/许可
期权
安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司
福贝生物科技(苏州)有限公司
临床I期
开发/商业化权
中国内地,中国香港,中国澳门
交易总额:138百万美元
2021-04-09
9、专利布局
公开(公告)号
专利主题
发明名称
申请日
法律状态
CN121793964A
用途
增强喹喔啉III型受体酪氨酸激酶抑制剂的吸收的方法
2024-07-18
实质审查
CN121969370A
制剂
一种固体分散体、药物组合物、其制备方法及其用途
2024-09-27
实质审查
10、研究历程
2024年12月16日,由安立玺荣生医股份有限公司在中国台湾开展临床二期试验,用于治疗阿尔茨海默病。(NCT06745583)
2023年03月14日,由福贝生物医药科技(北京)有限公司在中国大陆开展临床一期试验,用于治疗肌萎缩性侧索硬化。(CTR20230290; CTR20230343)
2022年09月09日,由福贝生物医药科技(北京)有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请,用于治疗神经疾病,为中国化药一类。(CXHL2200663)
2019年12月27日,由安立玺荣生医股份有限公司在美国开展临床一期试验,用于治疗腱鞘巨细胞瘤和阿尔茨海默病。(NCT04238364)
11、临床试验
登记号
试验标题
试验药
适应症
原始适应症
申办/合作机构
试验状态
试验分期
开始日期
完成日期
国家/地区
NCT06745583
An Open-label, Exploratory, Phase II, Proof-of Concept, Clinical Study to Assess the Safety and Tolerability of EI-1071 in Patients With Alzheimer's Disease (AD)
Enrupatinib
阿尔茨海默症 | 神经炎症
Mild, Moderate, or Severe Alzheimer's Disease
安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司
Recruiting
临床2期
2024-12-16
2026-12-01
中国台湾
CTR20230290
评价 FB-1071 在中国成年健康受试者单次给药的安全性、耐受性、药代动力学的随机双盲安慰剂对照的 I 期临床研究
Enrupatinib (片剂, 口服)
肌萎缩侧索硬化
肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS)
福贝生物医药科技(北京)有限公司
Recruiting
临床1期
2023-03-09
-
中国
CTR20230343
中国成年健康受试者口服 FB-1071 的食物影响药代动力学研究
Enrupatinib (片剂, 口服)
肌萎缩侧索硬化
肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS)
福贝生物医药科技(北京)有限公司
Completed
临床1期
2023-04-03
2023-04-28(国内)
中国
NCT04238364
A Phase I, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Single Ascending Dose (SAD) Study Followed by a Multiple Ascending Dose (MAD) Study to Evaluate the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of EI1071 in Healthy Volunteers
Enrupatinib (片剂)
-
Healthy Volunteers
安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司 | PAREXEL International Corp.
Completed
临床1期
2019-12-27
2022-01-10
美国
12、转化医学
研究
主题
期刊/会议
出版日期
药物
适应症
机构
Significance of Enrupatinib, a CSF1R inhibitor, on Decreasing Neuroinflammation and Maintaining Neuronal Health in Mice Models of Alzheimer's Disease
药物发现/临床前
Alzheimers Dement
2025-12-25
Enrupatinib
阿尔茨海默症
安立玺荣(上海)生物医药科技有限公司 | Taiwan International Graduate Program in Molecular Medicine | National Yang-Ming Chiao Tung University